A pesar de que los potentes compuestos antibióticos para el tratamiento de enfermedades humanas causadas por bacterias, tales como la tuberculosis, peste bubónica o la lepra, no se aislaron e identificaron hasta el siglo XX, el uso más remoto de los antibióticos tuvo lugar en China, hace más de 2.500 años.
Se sabía en ese entonces que la aplicación de la cuajada mohosa de la soya sobre ciertas infecciones traía beneficios terapéuticos aclamados en un ámbito sociocultural.
La investigación en el campo de la terapéutica antibiótica moderna comenzó en Alemania con el desarrollo del antibiótico de corto espectro Salvarsan por Paul Ehrlich en 1909.5 Ese descubrimiento permitió el tratamiento efectivo de la sífilis, un amplio problema de salud pública en esa época.
Ese medicamento, efectivo también para combatir otras infecciones por espiroquetas, ya no se emplea en el presente.
Luego, Alexander Fleming (1881-1955) un médico británico, estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de agar, el cual fue contaminado accidentalmente por hongos.
Luego él advirtió que el medio de cultivo alrededor del moho estaba libre de bacterias, sorprendido comenzó a investigar el porqué.
Él había trabajado previamente en las propiedades antibacterianas de la lisozima, y por ello pudo hacer una interpretación correcta de lo que vio: que el hongo estaba secretando algo que inhibía el crecimiento de la bacteria.
Aunque no pudo purificar el material obtenido (el anillo principal de la molécula no era estable frente a los métodos de purificación que utilizó), informó del descubrimiento en la literatura científica.
Debido a que el hongo era del género Penicillium (Penicillium notatum), denominó al producto Penicilina.
Los tres investigadores compartieron el premio Nobel de Medicina en 1945. En 1939, Rene Dubos aisló la gramicidina, uno de los primeros antibióticos usados fabricados comercialmente e indicado en el tratamiento de heridas y úlceras.
Debido a la necesidad imperiosa de tratar las infecciones provocadas por heridas durante la II Guerra Mundial, se invirtieron muchos recursos en investigar y purificar la penicilina, y un equipo liderado por Howard Florey tuvo éxito en producir grandes cantidades del principio activo puro en 1940. Los antibióticos pronto se hicieron de uso generalizado desde el año 1943.
En marzo de 2000, médicos del hospital San Juan de Dios de San José (Costa Rica) publicaron manuscritos del Dr. Clodomiro Picado, que explican las experiencias de él entre 1915 y 1927 acerca de la acción inhibitoria de los hongos del género "Penicillium sp" en el crecimiento de estafilococos y estreptococos (bacterias causantes de una serie de infecciones), motivo por el cual es reconocido como uno de los precursores del antibiótico penicilina, descubierta por Fleming en 1928.
El informe con los resultados de los tratamientos realizados con la penicilina por el Dr. Picado fueron publicados por la Sociedad de Biología de París en 1927.
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